¿Fármacos de menor afinidad más tiempo para que las vías reboten?

¿Los fármacos de menor afinidad tardan más en recuperarse?

La afinidad tiene que ver con la fuerza de activar un receptor con otras opciones.

¿Aquellos con afinidades más fuertes dan como resultado una mayor probabilidad de rebote?

Respuestas (1)

Este artículo es un buen punto de partida para esta pregunta.

Dice: "La afinidad de unión, definida como la fuerza de estas interacciones, se traduce en términos físico-químicos en la constante de disociación (Kd), siendo esta última una medida experimental que determina si se formará una interacción en solución o no. "

Wikipedia explica bastante bien la constante de disociación . Por lo tanto, cuanto mayor sea la afinidad de un fármaco con su objetivo, más fuerte se une.

Supongo que por "rebote" quiere decir que la vía recuperará su capacidad para funcionar normalmente.

Cuando alguien toma una cantidad de una droga, se dispersa por todo el cuerpo. En un momento dado, en cualquier punto dado del cuerpo, hay cierta concentración de la droga. Si la afinidad del fármaco por su objetivo es muy alta, muchas moléculas se unirán al objetivo, mientras que con un fármaco de baja afinidad, se unirán menos moléculas.

A medida que pasa el tiempo, el cuerpo filtrará algunas de las moléculas y las moléculas restantes del fármaco se difundirán para llenar el espacio donde se ubicaron las moléculas filtradas. A medida que continúa este proceso, la concentración del fármaco disminuirá, lo que reducirá la constante de disociación de la ecuación fármaco-objetivo, lo que significa que se unirán menos moléculas y algunas de las moléculas unidas se liberarán para mantener el equilibrio. Cuanto más tiempo continúe este proceso, más cerca de lo "normal" se volverá la vía, hasta que la concentración de la droga sea insignificante.

Tenga en cuenta que todo esto depende de la velocidad a la que el cuerpo elimina el fármaco (y de la rapidez con la que el fármaco se degrada por sí solo). Ver aquí para ecuaciones y tal. Si bien la concentración del fármaco es un factor importante en sus efectos, la vida media del fármaco puede ser un mejor indicador de cuánto tarda una vía en recuperarse que la afinidad del fármaco. De hecho, la afinidad es probablemente un factor en la duración de la vida media de una droga.

Otra forma de expresar mi pregunta es el tiempo de abstinencia de estos medicamentos, aunque estoy más interesado simplemente en el rebote de las vías y no en los efectos reales de la abstinencia. No hay duda de que esto ocurre teniendo en cuenta que si deja de tomar benzos, puede experimentar insomnio de forma intermitente durante semanas y meses. Tu respuesta realmente no respondió a esta pregunta.
En ese caso, ¿podría intentar formular su pregunta de manera diferente? no parece hacer la pregunta de manera efectiva. Entra en más detalles sobre lo que estás buscando. Incluso su comentario anterior no es particularmente útil; ¿Está preguntando si el tiempo de retiro de un medicamento depende de la afinidad? Además, defina "rebote".
Otro usuario me dio el término vía de rebote, por lo que me parece que hay una discrepancia en lo que la gente está de acuerdo. Sí, esencialmente estoy tratando de determinar el tiempo de abstinencia en función de la afinidad, aunque los efectos de abstinencia pueden ser causados ​​​​por una serie de problemas y no simplemente por cuánto tiempo tardan los receptores cerebrales en comenzar a funcionar como estaban antes de tomar el medicamento.
Ok, eso aclara muchas cosas. Ahora, ¿está preguntando cómo predecir matemáticamente el tiempo de retiro en función de la afinidad, o si existe alguna relación entre los dos?
Sí. He leído que el tiempo tomado podría afectarlo también asumiendo que podría haber alguna fórmula universal o algo así.
¿Supongo que no recuerdas dónde leíste eso?
El libro de Robert Whitaker habla brevemente sobre los receptores de dopamina. Sugiere que los receptores tardan 3 veces más en recuperarse que tomar el medicamento. No es una fuente muy autorizada.
"Con el tiempo, señalaron Chouinard y Jones, las vías dopaminérgicas tendían a volverse permanentemente disfuncionales. Se atascaban irreversiblemente en un estado hiperactivo, y pronto la lengua del paciente se deslizaba rítmicamente dentro y fuera de la boca (discinesia tardía) y los síntomas psicóticos empeoraban. (psicosis tardía). Luego, los médicos tendrían que prescribir dosis más altas de antipsicóticos para aplacar esos síntomas tardíos. El tratamiento más eficaz es el agente causal en sí mismo, el neuroléptico".
Teniendo en cuenta la incertidumbre que implica la interacción cerebro-fármaco y lo poco que sabemos sobre el cerebro, no estoy seguro de poder dar una buena respuesta. Si el fármaco en cuestión solo afectara una vía, sería más simple, pero aquí hay 3 vías involucradas. Sospecho que puede depender del fármaco individual y la vía que se esté estudiando. Hasta ahora no he podido encontrar ninguna conclusión sólida.
¿Fármacos de menor afinidad más tiempo para que las vías reboten?
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