Estoy buscando un inductor que active fuertemente el receptor de andrógenos, pero no el receptor de glucocorticoides que no está regulado por la DEA. Sé que los SARMS (moduladores selectivos del receptor de andrógenos) son un tema candente en algunos rincones de algunos campos, pero tengo algunos problemas en mi laboratorio para encontrar uno. Mi investigación requiere la inducción independiente de AR (receptor de andrógenos). ¿Alguien sabe cómo hacer esta búsqueda o sabe de algún producto químico?
Eche un vistazo al artículo de Ojasoo et al. [1] Informa sobre la afinidad de unión relativa de una amplia variedad de esteroides para AR, PR y GR.
La nandrolona (19-ni testosterona) no tiene ninguna afinidad por el GR, pero es un potente activador del AR. Sin embargo, tiene cierta afinidad por el receptor de progesterona (¿importa esto para su investigación?). Además, la nandrolona unida al AR también se une a los elementos de respuesta al estrógeno (¿importa esto para su investigación?).
5a-DHT también es un potente activador de AR sin afinidad por GR. Tenga en cuenta que un metabolito de 5a-DHT tiene una afinidad significativa por el receptor de estrógeno, podría ser importante para su investigación.
También puede usar un antagonista fuerte de GR junto con un andrógeno que también tenga cierta afinidad por GR. Luego, simplemente puede usar metiltrienolona, como se usa comúnmente como ligando AR.
En una nota al margen: tenga en cuenta que los andrógenos generalmente solo conducen a una disociación significativa de un ligando GR para GR en concentraciones muy altas. Por lo tanto, lo más probable es que los andrógenos actúen como antagonistas de GR mediante la formación de heterodímeros del AR con GR [2], así como mediante el silenciamiento [3].
Referencias
alan boyd