Aplicación de fármacos al cerebro a través del cuero cabelludo (transdérmico)

Muchos medicamentos están destinados solo para el cerebro, pero se toman por vía oral. Por lo tanto, menos del 10 % encuentra su objetivo previsto, mientras que el > 90 % restante se desperdicia en el mejor de los casos y, en el peor de los casos, provoca efectos secundarios no deseados.

El valproato es un ejemplo clásico; se medica como antiepiléptico, pero solo una pequeña fracción cruza la barrera hematoencefálica para llegar al cerebro. Debido a esto, se requiere una gran dosis y los efectos secundarios no deseados son comunes.

Sin embargo, ciertos fármacos (¿de molécula pequeña?) (p. ej., ibuprofeno) se pueden aplicar por vía transdérmica.

Para un fármaco destinado al tejido cerebral que permite la aplicación transdérmica, ¿tiene algún sentido aplicarlo sobre el cuero cabelludo (preferiblemente rasurado)?

¿Es este un mecanismo de administración conocido? Si es así, ¿tiene un nombre?

¿Hay alguna forma de escalar correctamente la dosis? Por ejemplo, si un experimento muestra que el 50 % de la sustancia X que se toma por vía transdérmica llega al torrente sanguíneo, si se administra en el cuero cabelludo, ¿hay alguna forma de saber cuánto termina en el cerebro y cuánto termina en el resto del cuerpo? ? Dado que esta es una pregunta complicada y oscura, ¿puedo preguntar también esto: cómo hacer para encontrar una respuesta a esto? ¿Dónde más puedo preguntar?

Si quisiera administrar un medicamento directamente al cerebro, podría ser factible con microdiálisis, donde se inserta un tubo en el cerebro y se pueden agregar o quitar sustancias químicas para su análisis. Se realiza con bastante frecuencia para la investigación en ratones, pero nunca he oído hablar de su uso para la administración de fármacos. Aquí hay un artículo de revisión: ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19340812

Respuestas (1)

La respuesta corta es no, un fármaco tardará una eternidad en pasar a través de los huesos del cráneo.

La razón habitual para aplicar fármacos sobre la piel es si desea que actúen allí mismo, sobre la piel. Las cremas para el acné encajan aquí. Necesita menos medicamentos, llega antes a donde se necesita y tiene menos efectos no deseados, en comparación con tomarlos por vía oral. El cerebro no está "ahí mismo", por lo que este escenario no se aplica.

La segunda razón es la conveniencia. Algunas drogas no pueden tomarse por vía oral, porque serían degradadas por el estómago o las tripas. En la mayoría de los casos, el medicamento debe administrarse mediante inyecciones costosas y dolorosas. Pero si tal medicamento pasa a través de la piel (generalmente cuando se trata de una molécula pequeña que ama la grasa), puede salirse con la suya aplicándolo sobre la piel. La testosterona es una de esas drogas. Sin embargo, por lo general no importa si la piel sobre la que se aplica está cerca o lejos del órgano objetivo. El fármaco se extraerá de la piel a través de la sangre, llegará al corazón a través de las venas y luego se extenderá a todo el cuerpo, llegando finalmente al objetivo. No hay razón para afeitarse la cabeza, ya que pasará por el mismo desvío antes de llegar al destino deseado.