¿Qué tan letal es el fentanilo en humanos?

El fentanilo es casi tan letal como la nicotina, alrededor de 1 mg/kg, pero no vemos que las personas mueran por fumar cigarrillos que contienen entre 8 y 20 mg de nicotina cada uno, aunque a largo plazo el alquitrán de los cigarrillos mata alrededor de diez veces más. personas como opioides, en los Estados Unidos.

Lo que hace que los opioides actuales sean tan letales son los métodos de dosificación. Inyectarse una cantidad que no se conoce con precisión o tomar pastillas cuando no se sabe cuál es la tolerancia es peligroso. Cuando se fumaba opio, una persona se desmayaba antes de sufrir una sobredosis y fumar nicotina hace que su dosificación sea segura.

Cuando las sustancias se vuelven ilegales, quienes las producen tratan de concentrarlas lo más posible para que sea más fácil ocultarlas. En el Lejano Oeste había más fumaderos de opio que cantinas y se prefería a los consumidores de opio a los bebedores de alcohol porque eran más predecibles y menos rebeldes.

Esto dice que 2 mg/kg es letal: http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/fentanyl

Esta es la guía de sustitución de los parches de duragesic (fentanilo) frente a otros opioides: https://www.rxlist.com/duragesic-drug.htm#indications_dosage

Según la guía anterior, 8-17 mg de hidrocodona oral (Vicodin) equivale aproximadamente a 25 mcg (microgramos)/h de duragesic. Utilizando un promedio de 8 y 17, que es 12,5 mg, es decir, 12 500 mcg, y dividiendo 12 500 mcg por 24 horas, se obtiene aproximadamente 521 mcg/h en comparación con 25 mcg/h para duragésico/fentanilo, o aproximadamente 21:1.

Curiosamente, solo alrededor del 10% de los pacientes a los que se les recetan opioides se vuelven adictos y a la mayoría de las personas se les han recetado opioides después de procedimientos dentales sin volverse adictos. Los humanos y otros animales producen neurotransmisores llamados endorfinas que se unen a los mismos receptores que los opioides para bloquear el dolor. Al menos en ratas, la producción de endorfinas aumenta durante la pubertad, lo cual tiene sentido. Los adultos pueden soportar mucho más dolor que los niños. Apuesto a que aquellos que se vuelven adictos no producen suficientes endorfinas para la cantidad de receptores que producen. La mayoría de los adictos dicen que toman opioides para sentirse normales. Tal vez solo están tratando de compensar la falta de producción de endorfinas por parte de su cuerpo, además, la abstinencia es bastante desagradable.

Como médico de urgencias que utiliza habitualmente fentanilo para tratar el dolor agudo en los pacientes, puedo confirmar que 250 mcg (0,25 mg) sería una dosis potencialmente letal en algunas circunstancias.

Cuando uso fentanilo para tratar el dolor, la dosis inicial habitual sería de aproximadamente 1 mcg/kg por vía intravenosa. Debido a que el fentanilo actúa rápidamente y su efecto desaparece rápidamente, podemos administrar múltiples dosis a lo largo del tiempo que pueden exceder los 250 mcg sin riesgo.

Si le diera a un paciente una dosis en bolo (toda a la vez) de 250 mcg de fentanilo (alrededor de 3 mcg/kg para un hombre adulto de 80 kg; mucho más alta para humanos más pequeños), habría un riesgo definitivo de que causara que dejen de respirar. Cuanto más pequeña es la persona y menos habituada está a los opioides, mayor es el riesgo. El fentanilo es de acción bastante breve, pero su cerebro no tarda mucho en sufrir daños permanentes si deja de respirar. De hecho, el riesgo de que alguien deje de respirar con cualquier dosis de fentanilo es pequeño (pero real), por lo que lo vigilamos de cerca en la sala de emergencias.

Y... eso es en un ambiente controlado. Multiplica ese riesgo usando una fuente de fentanilo donde la concentración puede no ser consistente o lo que esperas (porque se hizo en un laboratorio clandestino), y resta la capacidad de monitorear al receptor, y donde los demás en la habitación no tienen capacitación médica. personas, y es fácil imaginar que una dosis de 250 mcg podría ser fatal.

Ref: muchas muchas fuentes para buscar la dosificación de fentanilo. Un ejemplo: https://reference.medscape.com/drug/sublimaze-fentanyl-343311

Una publicación de la DEA afirma:

Aunque la cantidad total de fentanilos incautados puede parecer pequeña en comparación con otras drogas ilícitas, el fentanilo es más letal para los usuarios potenciales que otras drogas ilícitas debido a su dosis letal extremadamente pequeña (aproximadamente 2 miligramos).

Y no puedo encontrar una declaración clara de esto, pero varias referencias sugieren que las personas (especialmente los niños) sin exposición previa a los opioides son extraordinariamente sensibles a las sobredosis.

El fentanilo por unidad es mucho más letal que otros opiáceos típicos

El fentanilo pertenece a la misma clase de compuestos médicos que la heroína (médicamente conocida como diamorfina) y también se usa para aliviar el dolor bajo supervisión médica. Ambos son opioides y ambos son peligrosos debido a las consecuencias de tomar demasiados. Las guías médicas (esto es del Formulario Nacional Británico o BNF) dan esta advertencia general sobre los opioides:

Los opioides (analgésicos narcóticos) causan coma, depresión respiratoria y pupilas puntiformes. Para obtener detalles sobre el manejo del envenenamiento, consulte Opioides, en Tratamiento de emergencia del envenenamiento y considere el antídoto específico, clorhidrato de naloxona.

Dejar de respirar mientras se está en coma generalmente no se considera un efecto secundario aceptable de un medicamento para aliviar el dolor, por lo que las dosis recomendadas se establecen para minimizar ese riesgo. El problema es que la ventana efectiva en la que el paciente obtiene alivio del dolor intenso pero no deja de respirar es estrecha (una de las razones por las que usar fuentes ilegales donde la concentración es incierta es muy riesgoso).

Pero podemos medir algo sobre la "fuerza" relativa del fentanilo a partir de las dosis iniciales médicamente recomendadas del mismo y de la heroína cuando se administran para el dolor agudo (estos higos son del BNF):

• heroína: 5 mg cada 4 horas
• fentanilo: 12 𝝻g cada hora

Por lo tanto, la tasa de dosis de fentanilo es aproximadamente el 1% de la heroína en peso (lo que sugiere crudamente que el fentanilo es al menos 100 veces más potente que la heroína.

Las secciones de advertencia en los formularios dedican mucho tiempo a corregir la titulación de la dosis debido al riesgo de sobredosis y el fentanilo parece ser más problemático que la heroína (que no es exactamente fácil para empezar).

Por lo tanto, incluso bajo supervisión médica, el fentanilo es peligroso debido al riesgo de sobredosis. Sin embargo, la cantidad que realmente será fatal depende del paciente y será mayor en un paciente acostumbrado a la droga que en un usuario nuevo. Sin embargo, en cualquier medida, el fentanilo es mucho más potente que la heroína, lo que lo hace especialmente peligroso en manos no supervisadas o cuando se obtiene ilegalmente, ya que la dosis variará de manera impredecible y peligrosa.

Nota. Para aquellos que tienen problemas para acceder al enlace BNF (existen algunas restricciones de acceso), pueden obtener el contenido como una aplicación para iPhone e impreso . Para conocer otras formas de acceder a la información, consulte la página de wikipedia .