Descubrí que muchas drogas psicoactivas activan parcialmente el receptor 5HT 1 A. Mirando Wikipedia , estos incluyen MDMA, LSD, CBD, psilocibina/psilocina, anfetamina y varios otros psicodélicos, y todos parecen ser agonistas parciales de serotonina 5-HT 1 A.
¿Por qué este receptor es tan popular para las drogas recreativas? ¿ Por qué todos estos son agonistas parciales en lugar de completos? Miré 5-HT 1 B y no había ninguna droga recreativa que usara esta lista. Observé otros receptores 5-HT y solo 5-HT 2 A tenía otras drogas recreativas como agonistas.
¿Por qué tantas drogas recreativas afectan estos dos receptores 5-HT?
Noción interesante. Sin embargo, los efectos principales de la clase de compuestos psicoactivos de la indoleamina, incluida la psilocibina y el LSD (Shulgin, 1997) , generalmente se atribuyen a los receptores 5-HT 2 A y al sistema glutamatérgico (Aghajanian y Marek, 1999) . Los efectos estimulantes de las fenetilaminas (PEA), como la anfetamina y compuestos relacionados (Shulgin, 1991), se dirigen principalmente a los sistemas de dopamina (DA) y noradrenérgicos (NE). Considero que los efectos de 5HT 1 A son 'efectos secundarios' o efectos secundarios.
Los antidepresivos, como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina , se dirigen al sistema 5HT 1 A y lo hacen principalmente al regular a la baja la variante presináptica de los receptores 5HT 1 A, que tienen un papel regulador al disminuir la liberación de 5HT. Regularlos a la baja toma alrededor de 2 semanas. Pasado ese tiempo se desinhibe la liberación de 5HT y se potencia la liberación de 5HT, que tiene acciones antidepresivas (fuente: Sci Am , 2013 ). Debido a que muchas drogas recreativas no se toman tanto tiempo, mi conjetura es que la activación aguda de 5HT 1 A por parte de las drogas recreativas limita el efecto de la droga más que cualquier otra cosa.
¿Por qué son agonistas parciales? Porque se dirigen mejor a otros receptores; los efectos principales de , por ejemplo , los PEA descritos anteriormente le muestran por qué. Muchos de esos compuestos se dirigen principalmente al sistema DA y NE. Debido a que son fármacos aespecíficos ("sucios"), también se dirigen a una variedad de otros sistemas receptores. Quizás alterando el efecto principal, quizás no haciendo nada sustancial al viaje.
Tenga en cuenta que PEA MDMA es una especie de compuesto psicoactivo único en su tipo (Shulgin, 1991) que libera cantidades masivas de 5HT (Gartside et al ., 1997) .
Como nota al margen, Wikipedia tiende a enumerar toda la información disponible sobre un elemento de una manera desordenada que oscurece la relevancia de esa información para la imagen global.
Referencias
- Aghajanian & Marek, Neuropsychopharmacology (1999); 21 (2 suplementos): 16S-23S
- Gartside y col ., Neurofarmacología (1997); 36 (11-12): 1697-703
- Shulgin, Pihkal (1991), Transform Press
- Shulgin, Tihkal (1997), Transform Press
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