Un paciente diagnosticado con cáncer toma medicamentos antiproliferativos. Suponga que la ingesta de fármaco (dosis) es de 250 mg y la cantidad excretada es de 125 mg. La cantidad de fármaco excretado como metabolitos 1 y 2 es de 75 mg y 50 mg. T1/2 es de 4 horas. Calcule su tasa de eliminación constante (K).
Mi idea es: la cantidad realmente utilizada del cuerpo es 250 (dosis) - 125 mg de cantidad excretada = 125 mg. Lo que significa que estamos en estado estacionario. El estado estacionario se alcanza después de 4 vidas medias (t1/2). Tomando esto en consideración calculamos 4 k respectivamente: K=0.693/4 ; K=0,693/8; K=0,693/12; K=0,693/16
Puede utilizar esta ecuación para describir de manera muy general la farmacocinética de un solo compartimento de un fármaco:
Donde F es la fracción que está biodisponible y Vd es el volumen de distribución del fármaco. Estos valores se pueden obtener de la monografía Lexi-comp. Si un fármaco se administra por vía iv, F = 1. k en esta ecuación es su tasa de eliminación constante.
Su descripción del estado estacionario no es correcta. El estado estacionario se alcanza con múltiples administraciones del fármaco después de 3-5 vidas medias. Por lo general, asumimos que el estado estacionario se alcanza en 5 vidas medias. Aquí solo se trata de una administración del fármaco y nunca se alcanza un estado estacionario. El fármaco se eliminará continuamente del plasma hasta que Cplasma = 0. El tiempo que lleva esto suele ser de 5 vidas medias (el 50 % de la concentración plasmática inicial se excreta después de 1 vida media, el 75 % después de 2 vidas medias, el 87,5 % después de 3 vidas medias, 93,75% después de 4 vidas medias y 96,875% después de 5 vidas medias).
Sin datos de concentración plasmática, vía de administración, volumen de distribución y biodisponibilidad, no se puede calcular una constante de velocidad de eliminación adecuada. Considere el caso en el que un fármaco oral solo tiene una biodisponibilidad del 75%. Esto significa que el 75 % de la dosis administrada alcanza el plasma y la circulación sistémica, mientras que el 25 % se elimina inicialmente por el ácido estomacal, la digestión, la mala absorción del tracto GI, etc. es 100% biodisponible por vía oral.
Ebbinghaus