Sé que los antagonistas H1 de primera generación , comúnmente conocidos como antihistamínicos, tienen efectos anticolinérgicos. Sus efectos secundarios sedantes desaparecen debido a la tolerancia, pero en cuanto a sus efectos secundarios anticolinérgicos, bueno, eso es algo que al menos yo desconozco. Podría decir usar antagonistas H1 de segunda generación , pero para esta aplicación se desean los efectos antieméticos que son exclusivos de los antagonistas H1 que cruzan la BHE (es decir, antagonistas H1 de primera generación ).
La tolerancia a los antihistamínicos es un debate en curso en la comunidad. Aunque hubo estudios anteriores que citaron que podría ocurrir tolerancia a los efectos terapéuticos de los antihistamínicos, datos más recientes, especialmente estudios que involucran antihistamínicos no sedantes , indican que no ocurre tolerancia a los efectos terapéuticos de estos medicamentos.
En general, parece que el mecanismo que impulsa la sedación frente a los efectos terapéuticos son dos efectos secundarios separados de la regulación de la respuesta inflamatoria. La tolerancia neuronal y la transformación sináptica es un proceso bastante fluido y continuo, mientras que la respuesta inflamatoria es mucho más robusta. Es decir, la respuesta neuronal es, teóricamente, más capaz de adaptarse al uso crónico de la anihistmaína mientras sigue teniendo el efecto terapéutico. Esta hipótesis está respaldada por datos , pero aún por confirmar, lo que crea una polarización sobre el tema.
Véase también Principios farmacológicos de la terapéutica de Goodman y Gillman.