¿Por qué la azitromicina no afecta a las mitocondrias humanas?

Los fármacos como las tetraciclinas, los macrólidos y los aminoglucósidos se unen a los ribosomas procarióticos. Es interesante que nuestro cuerpo también tiene mitocondrias, que tienen ribosomas procarióticos, se ve poco (?) efecto. No se puede descartar que el efecto sea menor por ser orgánulos. El efecto de la azitromicina sobre parásitos como Toxoplasma y Plasmodium se debe a su efecto sobre el plástido que poseen estos Apicomplexans ( Castro-Filice et al. 2014 ).

La azitromicina es un macrólido, pero también inhibe la síntesis de proteínas bacterianas. No estoy seguro de si se estudian sus efectos, pero se sabe que los aminoglucósidos como la estreptomicina causan toxicidad mitocondrial. La toxicidad global dependería de la farmacocinética. Busqué algunos artículos que dicen que la azitromicina tiene un efecto sobre el Toxoplasma. Se agregó una referencia para usted. Según la referencia, la azitromicina parece actuar a través de muchos mecanismos diferentes. Parece que los macrólidos en general tienen diferentes efectos farmacológicos.
esos medicamentos se dirigen a los ribosomas bacterianos, pero no a los ribosomas humanos. Aunque las mitocondrias tienen orígenes de ADN 'bacterianos', estoy bastante seguro de que no expresan ribosomas bacterianos. Los genes que se originan en la mitocondria se transcriben en ARN y luego se traducen por ribosomas eucariotas (es decir, humanos).
@Vance L Albaugh, las células humanas tienen dos tipos de ribosomas: los del citosol que traducen los ARNm nucleares y los de las mitocondrias que traducen los ARNm mitocondriales. Estos últimos se derivan de la bacteria que se convirtió en la mitocondria.
los ribosomas de las bacterias NO son los mismos que los ribosomas de las mitocondrias, a pesar de que los ribosomas mitocondriales tienen un ancestro procariótico lejano, razón por la cual los medicamentos como las tetraciclinas (etc.) que se dirigen a los ribosomas bacterianos no afectan a los ribosomas mitocondriales humanos... He aquí una enlace a un manuscrito de acceso abierto que analiza las diferencias en los ribosomas humanos, bacterianos y mitocondriales... onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1080/15216540310001626610/…

Respuestas (2)

Hay dos puntos generales que deben apreciarse en relación con esta pregunta:

  1. Su afirmación de que las mitocondrias “tienen ribosomas procarióticos” es una simplificación engañosa. Aunque se cree que las mitocondrias y los plástidos se derivan de las eubacterias, y sus ribosomas tienen algunas similitudes en la sensibilidad a los antibióticos, las estructuras de sus ARNr grandes difieren (al igual que las de sus ARNr pequeños y sus proteínas ribosómicas). Esto es importante porque el ARNr grande (el equivalente del ARNr 23S en E.coli ) es el objetivo de muchos antibióticos, incluidos los antibióticos macrólidos, de los cuales la azitromicina es un miembro.

  2. Los experimentos in vitro han demostrado que los ribosomas mitocondriales humanos no son sensibles a algunos de los antibióticos macrólidos que inhiben los ribosomas eubacterianos, mientras que los de algunos eucariotas inferiores sí lo son .

Por lo tanto, no debería sorprender particularmente que los antibióticos macrólidos no afecten a las mitocondrias humanas, o que sí afecten a Toxiplasma , etc., cuyos ribosomas en los apicoplastos son sensibles a estos antibióticos in vitro , presumiblemente debido a su estructura de ARNr en el objetivo específico. región.

Una respuesta a la pregunta en su título parecería requerir una explicación de la base molecular de estas diferentes sensibilidades. Se cree (aunque supongo que no definitivamente probado) que esta es la identidad de la base en la posición equivalente a 2058 del ARNr 23S de E.coli : aquellos ribosomas que son sensibles a los antibióticos tienen la base A en esa posición, mientras que las que son resistentes tienen la base G.

Referencias

Böttger, EC et al. (2001) EMBO Reports vol 21, págs. 318–323. Base estructural de la selectividad y toxicidad de los antibióticos ribosomales.

Greber, BJ et al. (2014) Nature vol 515, págs. 283–286. La estructura completa de la subunidad grande del ribosoma mitocondrial de mamíferos.

La teoría endosimbiótica establece que las mitocondrias eucariotas alguna vez fueron bacterias de vida libre que de alguna manera migraron a la célula y comenzaron una relación simbiótica.

Sin embargo, solo porque las mitocondrias dentro de las células humanas tienen orígenes procarióticos, estas son relaciones distantes que son extremadamente antiguas. Los ribosomas de las bacterias actuales (sobre los que se dirigen algunas clases de antibióticos) NO son los mismos que los ribosomas de las mitocondrias. Las estructuras y propiedades físicas de los ribosomas mitocondriales, así como muchos de los genes dentro del ADN mitocondrial, son significativamente diferentes a las de sus ancestros procarióticos anteriores. Aquí hay un enlace a un manuscrito de acceso abierto que analiza algunas de las diferencias en los ribosomas humanos, bacterianos y mitocondriales.

pero aun así, ¿cómo explica que el azitro se dirija a los ribosomas apicoplastos en las mitocondrias humanas? ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3085955